11C-MK-3168
目录号 : GC3358311C-MK-3168是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对人,大鼠和恒河猴FAAH的IC50值分别为1.0,1.7和5.5nM。
Cas No.:1242441-58-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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11C-MK-3168 is a potent, reversible and blood/brain barrier penetrated fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor, with IC50s of 1.0, 1.7 and 5.5 nM for human, rat and rhesus FAAH, respectively.
11C-MK-3168 is a potent and reversible fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor, with IC50s of 1.0, 1.7 and 5.5 nM for human, rat and rhesus FAAH, respectively. 11C-MK-3168 also shows selectivity over hERG (IC50 = 37 μM) and DLZ (IC50 = 16 μM); CYP 3A4 (IC50 > 50 μM); and the two cannabinoid receptors, CB1 (IC50 = 30 μM) and CB2 (IC50 = 150 μM)[1].
[1]. Liu P, et al. Discovery of MK-3168: A PET Tracer for Imaging Brain Fatty Acid Amide Hydrolase. ACS Med Chem Lett. 2013 Apr 20;4(6):509-13.
Cas No. | 1242441-58-2 | SDF | |
Canonical SMILES | ClC1=CN=C(SC2=C(C3=CC=C([C@H]4C[C@@H]4C(N(C)C)=O)C=C3)N=CN2[11CH3])C=C1 | ||
分子式 | C20 11CH21ClN4OS | 分子量 | 411.94 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4275 mL | 12.1377 mL | 24.2754 mL |
5 mM | 0.4855 mL | 2.4275 mL | 4.8551 mL |
10 mM | 0.2428 mL | 1.2138 mL | 2.4275 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。