(±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride)
(Synonyms: 盐酸文拉法辛杂质D) 目录号 : GC49875A minor active metabolite of venlafaxine
Cas No.:93413-90-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(±)-N-desmethyl Venlafaxine is a minor active metabolite of the selective norepinephrine and serotonin reuptake inhibitor (SNRI) venlafaxine.1 It is formed from venlafaxine by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4.2 (±)-N-desmethyl Venlafaxine inhibits norepinephrine and serotonin reuptake in rat synaptosome preparations (IC50s = 4.7 and 1.6 µM, respectively).1 In vivo, (±)-N-desmethyl venlafaxine reverses reserpine-induced hypothermia in mice with a minimum effective dose (MED) of 10 mg/kg.
1.Muth, E.A., Moyer, J.A., Haskins, J.T., et al.Biochemical, neurophysiological, and behavioral effects of Wy-45,233 and other identified metabolites of the antidepressant venlafaxineDrug Dev. Res.23(2)191-199(1991) 2.Otton, S.V., Ball, S.E., Cheung, S.W., et al.Venlafaxine oxidation in vitro is catalysed by CYP2D6Br. J. Clin. Pharmacol.41(2)149-156(1996)
Cas No. | 93413-90-2 | SDF | Download SDF |
别名 | 盐酸文拉法辛杂质D | ||
Canonical SMILES | COC(C=C1)=CC=C1C(CNC)C2(O)CCCCC2.Cl | ||
分子式 | C16H25NO2 • HCl | 分子量 | 299.8 |
溶解度 | Chloroform: slightly soluble,DMSO: slightly soluble,Methanol: slightly soluble | 储存条件 | -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3356 mL | 16.6778 mL | 33.3556 mL |
5 mM | 0.6671 mL | 3.3356 mL | 6.6711 mL |
10 mM | 0.3336 mL | 1.6678 mL | 3.3356 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。