2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
目录号 : GC62233
A TYK2 inhibitor
Cas No.:1258292-64-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
GDC-046 is a tyrosine kinase 2 (TYK2) inhibitor (Ki = 4.8 nM).1 It is selective for TYK2 over JAK1, -2, and -3 (Kis = 83.8, 27.6, and 253 nM, respectively). GDC-046 selectively inhibits TYK2-mediated IL-12-induced phosphorylation of STAT4 over JAK1-mediated IL-6-induced phosphorylation of STAT3 and JAK2-mediated erythropoietin-induced phosphorylation of STAT5 in cell-based assays (EC50s = 380, 2,000, and 1,700 nM, respectively).
1.Liang, J., van Abbema, A., Balazs, M., et al.Lead optimization of a 4-aminopyridine benzamide scaffold to identify potent, selective, and orally bioavailable TYK2 inhibitorsJ. Med. Chem.56(11)4521-4536(2013)
| Cas No. | 1258292-64-6 | SDF | |
| 分子式 | C16H13Cl2N3O2 | 分子量 | 350.2 |
| 溶解度 | DMSO : 62.5 mg/mL (178.47 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8555 mL | 14.2776 mL | 28.5551 mL |
| 5 mM | 0.5711 mL | 2.8555 mL | 5.711 mL |
| 10 mM | 0.2856 mL | 1.4278 mL | 2.8555 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。