28-Epirapamycin
(Synonyms: 28-异帕雷帕霉素) 目录号 : GC60015
28-Epirapamycin是Rapamycin的一种杂质。Rapamycin是一种高效特异的mTOR抑制剂，在HEK293细胞中的IC50为0.1nM。
Cas No.:253431-35-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
28-Epirapamycin is an impurity of Rapamycin. Rapamycin is a potent and specific mTOR inhibitor with an IC50 of 0.1 nM in HEK293 cells[1].
[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem. 2007;282(18):13395-13401.
| Cas No. | 253431-35-5 | SDF | |
| 别名 | 28-异帕雷帕霉素 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C([C@](O[C@]1([H])C[C@@H](/C(C)=C/C=C/C=C/[C@H]2C)OC)([C@@H](CC1)C)O)=O)N(CCCC3)[C@]3([H])C(O[C@](CC([C@@H](/C=C([C@@H]([C@H](C([C@@H](C2)C)=O)OC)O)\C)C)=O)([H])[C@H](C)C[C@H](CC[C@H]4O)C[C@H]4OC)=O | ||
| 分子式 | C51H79NO13 | 分子量 | 914.17 |
| 溶解度 | 储存条件 | ||
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0939 mL | 5.4694 mL | 10.9389 mL |
| 5 mM | 0.2188 mL | 1.0939 mL | 2.1878 mL |
| 10 mM | 0.1094 mL | 0.5469 mL | 1.0939 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Selective epimerization of rapamycin via a retroaldol/aldol mechanism mediated by titanium tetraisopropoxide
Org Lett 1999 Dec 16;1(12):2033-5.PMID:10905864DOI:10.1021/ol991209o
We describe the efficient and selective epimerization of the immunosuppressant rapamycin to 28-Epirapamycin under mild conditions. The mechanism of epimerization involves an equilibrium of the four C28/C29 diastereomers through a two-step retroaldol/aldol (macrocycle ring-opening/ring-closing) sequence. This retroaldol/aldol equilibration is not restricted to rapamycin but is also applicable to acyclic beta-hydroxyketones. A potentially useful extension of the method--the use of beta-hydroxyketones as enolate synthons for effecting inter- or intramolecular aldol reactions under neutral conditions--is demonstrated.