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4,9-Anhydrotetrodotoxin

(Synonyms: 4,9-anhydro-TTX) 目录号 : GC42327

A selective blocker of Nav1.6 channels

4,9-Anhydrotetrodotoxin Chemical Structure

Cas No.:13072-89-4

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Description

4,9-Anhydrotetrodotoxin (4,9-anhydro-TTX) is a derivative of TTX that selectively blocks inward sodium current through Nav1.6 voltage-activated sodium channels (IC50 = 7.8 nM in Xenopus oocytes). [1][2][3] It demonstrates IC50 values of 1.3, 0.34, 0.99, 78.5, 1.3, and >30 µM for Nav1.2, Nav1.3, Nav1.4, Nav1.5, Nav1.7, and Nav1.8, respectively.[1]

Reference:
[1]. Rosker, C., Lohberger, B., Hofer, D., et al. The TTX metabolite 4,9-anhydro-TTX is a highly specific blocker of the Nav1.6 voltage-dependent sodium channel. American Journal of Physiology.Cell Physiology 293(2), C783-C789 (2007).
[2]. Teramoto, N., and Yotsu-Yamashita, M. Selective blocking effects of 4,9-anhydrotetrodotoxin, purified from a crude mixture of tetrodotoxin analogues, on NaV1.6 channels and its chemical aspects. Mar.Drugs 13(2), 984-995 (2015).
[3]. Moczydlowski, E.G. The molecular mystique of tetrodotoxin. Toxicon 63, 165-183 (2013).

化学性质

Cas No. 13072-89-4 SDF
别名 4,9-anhydro-TTX
化学名 (4S,5aS,6S,8R,9S,10S,11S,11aR,12R)-2-amino-1,4,5a,6,8,9,10,11-octahydro-9-(hydroxymethyl)-6,10-Epoxy-4,8,11a-metheno-11aH-oxocino[4,3-f][1,3,5]oxadiazepine-6,9,11-triol
Canonical SMILES O[C@@]12[C@]3([H])[C@]4(N=C(N)N[C@@]([C@]45[H])([H])O3)[C@H](O)[C@@](O2)([H])[C@@](CO)(O)[C@]5([H])O1
分子式 C11H15N3O7 分子量 301.3
溶解度 5mg/mL in Ethanol, 1mg/mL in Water 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.319 mL 16.5948 mL 33.1895 mL
5 mM 0.6638 mL 3.319 mL 6.6379 mL
10 mM 0.3319 mL 1.6595 mL 3.319 mL
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计算

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第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
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% DMSO % % Tween 80 % saline
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