4-Br-Bnlm
目录号 : GC685474-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94) 的选择性抑制剂，EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除，降低了心肌毒性。
Cas No.:1654775-71-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
4-Br-Bnlm is a selective inhibitor of glucose-regulated protein 94 (Grp94) with an EC50 value of 0.96 µM. 4-Br-Bnlm reduces the levels of mutant myocilin proteins as well as wild-type myocilin misfold in cells. 4-Br-Bnlm promotes the clearance of toxic formsof myocilin and reduces myocilin toxicity[1][2].
4-Br-Bnlm (0-100 µM；24 h) 抑制了人胚肾 (HEK) 细胞中 1477N 突变心肌蛋白的表达[1]。
4-Br-Bnlm (30 µM；24 h) 降低了原代人小梁网 (HTM) 细胞的突变心肌素水平和毒性[1]。
4-Br-Bnlm (3、10 和 30 µM；24 h) 以剂量依赖性方式抑制肌球蛋白细胞中心肌素的分泌[1]。
4-Br-Bnlm (30 µM 和 100 µM；24 h) 不引起 HTM 细胞的热休克反应[2]。
Cell Viability Assay[1]
| Cell Line: | Primary human HTM cells. |
| Concentration: | 30 µM. |
| Incubation Time: | 24 h. |
| Result: | Significantly reduced the level of Y437H mutant myocilin without affecting WT myocilin and the RFP vector in HEK cells. |
Western Blot Analysis[1]
| Cell Line: | HEK cells. |
| Concentration: | 0, 1, 3, 10, 30 and 100 µM. |
| Incubation Time: | 24 h. |
| Result: | Significantly decreased 1477N mutant myocilin in HEK cells expression without causing the degradation of other Hsp90-dependent clients Akt and Ras. |
4-Br-Bnlm (300 µM；滴眼； 一天一次持续 12 周) 清除了 Tg-MYOCY437H 小鼠模型中小梁网 (TM) 细胞内的突变心肌，降低了眼内压。4-Br-Bnlm 改善了感光负反应 (PhNR) 缺陷[2]。
| Animal Model: | Tg-MYOCY437H mice[2]. |
| Dosage: | 300 µM. |
| Administration: | Eye drops; once daily for 12 weeks. |
| Result: | Inhibited mutant myocilin expression and restored the PhNR deficits. |
[1]. Stothert AR, et al, Fontaine SN, Crowley VM, Mishra S, Blagg BS, Lieberman RL, Dickey CA. Exploiting the interaction between Grp94 and aggregated myocilin to treat glaucoma. Hum Mol Genet. 2014 Dec 15;23(24):6470-80.
[2]. Stothert AR, et al. Isoform-selective Hsp90 inhibition rescues model of hereditary open-angle glaucoma. Sci Rep. 2017 Dec 20;7(1):17951.
| Cas No. | 1654775-71-9 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C20H18BrClN2O4 | 分子量 | 465.72 |
| 溶解度 | DMSO : 33.33 mg/mL (71.57 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1472 mL | 10.7361 mL | 21.4721 mL |
| 5 mM | 0.4294 mL | 2.1472 mL | 4.2944 mL |
| 10 mM | 0.2147 mL | 1.0736 mL | 2.1472 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。