(4E)-SUN9221
目录号 : GC32644(4E)-SUN9221是一种有效的α1-adrenergicreceptor和5-HT2receptor拮抗剂,具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。
Cas No.:222318-55-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
(4E)-SUN9221 is a potent antagonist of α1-adrenergic receptor and 5-HT2 receptor, with antihypertensive and anti-platelet aggregation activities.
(4E)-SUN9221 potently inhibits collagen-, ADP- and epinephrine-induced platelet aggregation, with IC50s of 10 nM, 35 nM, 14 nM, respectively, in human platelet-rich plasma (PRP). (4E)-SUN9221 displays potent α1-adrenergic antagonist activity (pA2 =8.89±0.21) and 5-HT2 antagonist activity (pA2 =8.74±0.22)[1].
(4E)-SUN9221 (1, 3, 10 mg/kg, p.o.) reduces the blood pressure in a dose-dependent manner in conscious spontaneously hypertensive rats (SHR). (4E)-SUN9221 (3 mg/kg) exhibits antihypertensive activity in SHR[1].
[1]. Mizuno A, et al. Synthesis and pharmacological evaluation of pyrroloazepine derivatives as potent antihypertensive agents with antiplatelet aggregation activity. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1999 Feb;47(2):246-56.
Cas No. | 222318-55-0 | SDF | |
Canonical SMILES | O=C(C1=C/2C=CN1CCCCN3CCC(C(C4=CC=C(F)C=C4)=O)CC3)N(C)CCC2=N/O | ||
分子式 | C25H31FN4O3 | 分子量 | 454.54 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2 mL | 11.0001 mL | 22.0003 mL |
5 mM | 0.44 mL | 2.2 mL | 4.4001 mL |
10 mM | 0.22 mL | 1.1 mL | 2.2 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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