5-Butyl-4-[2,3-difluoro-4-(phenylmethoxy)phenyl]-6-phenyl-2-pyrimidinamine
目录号 : GC46682An mPGES-1 inhibitor
Cas No.:2253745-78-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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5-Butyl-4-[2,3-difluoro-4-(phenylmethoxy)phenyl]-6-phenyl-2-pyrimidinamine is an inhibitor of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1; IC50s = 66 and 2,730 nM for the human and mouse enzymes, respectively).1 It is selective for mPGES-1 over COX-1 but does inhibit COX-2 at 20 µM. It also inhibits LPS-induced prostaglandin E2 production in mouse peritoneal cells (IC50 = 12 nM). In vivo, 5-butyl-4-[2,3-difluoro-4-(phenylmethoxy)phenyl]-6-phenyl-2-pyrimidinamine (25 mg/kg) reduces carrageenan-induced paw edema in rats.
1.Kal?ic, F., Kolman, V., Ajani, H., et al.Polysubstituted pyrimidines as mPGES-1 inhibitors: Discovery of potent inhibitors of PGE2 production with strong anti-inflammatory effects in carrageenan-induced rat paw edemaChemMedChem15(15)1398-1407(2020)
Cas No. | 2253745-78-5 | SDF | |
Canonical SMILES | NC1=NC(C2=CC=C(OCC3=CC=CC=C3)C(F)=C2F)=C(CCCC)C(C4=CC=CC=C4)=N1 | ||
分子式 | C27H25F2N3O | 分子量 | 445.5 |
溶解度 | Chloroform: 10 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml,Methyl Acetate: 1 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2447 mL | 11.2233 mL | 22.4467 mL |
5 mM | 0.4489 mL | 2.2447 mL | 4.4893 mL |
10 mM | 0.2245 mL | 1.1223 mL | 2.2447 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。