6,6-Dimethyl-3-(4-methylbenzoyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophen-2-amine
目录号 : GC919226,6-Dimethyl-3-(4-methylbenzoyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophen-2-amine是胰高血糖素样肽1受体GLP-1R阳性变构调节剂PAM。
Cas No.:1461715-47-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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6,6-Dimethyl-3-(4-methylbenzoyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophen-2-amine is a glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) positive allosteric modulator (PAM).1 It increases GLP-1-induced cAMP production by 268.35% in a reporter assay using HEK293 cells expressing human GLP-1R. 6,6-Dimethyl-3-(4-methylbenzoyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophen-2-amine (5 ?M) induces insulin secretion in glucose-stimulated GLP-1 (7-36)-induced INS-1 832/13 cells. It decreases blood glucose levels in a glucose tolerance test in fasted mice when administered at doses of 10 or 30 mg/kg.
References:
[1]. Campbell, J.A., Do, P., Li, Z., et al.Synthesis and biological studies of 2-aminothiophene derivatives as positive allosteric modulators of glucagon-like peptide 1 receptorBioorg. Med. Chem.111117864(2024).
| Cas No. | 1461715-47-8 | SDF | |
| 化学名 | (2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6,6-dimethylbenzo[b]thien-3-yl)(4-methylphenyl)-methanone | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=C(N)SC2=C1CCC(C)(C2)C)C3=CC=C(C)C=C3 | ||
| 分子式 | C18H21NOS | 分子量 | 299.4 |
| 溶解度 | DMSO: Sparingly soluble: 1-10 mg/ml,Ethanol: Slightly soluble: 0.1-1 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.34 mL | 16.7001 mL | 33.4001 mL |
| 5 mM | 0.668 mL | 3.34 mL | 6.68 mL |
| 10 mM | 0.334 mL | 1.67 mL | 3.34 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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