(αR,8aS)-GSK1614343
目录号 : GC67681(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂,pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用,平均 pKb 值为 8.06。
Cas No.:1092476-84-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) is a cyclized ghrelin antagonist with an pIC50 value of 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 shows a competitive antagonism of hGHSR1a with a mean pKb value of 8.06[1].
(αR,8aS)-GSK1614343 (0.1-1μM) demonstrats a surmountable and competitive antagonism of hGHSR1a with a mean p KB value of 8.06[1].
(αR,8aS)-GSK1614343 (10 mg/kg; i.v. once) inhibits GH release induced by exogenous ghrelin administration[1].
(αR,8aS)-GSK1614343 (i.v. and p.o.) exhibits good oral bioavailability (F=46%), a limited clearance in blood (Clb=28 mL/min/kg) and a suitable half-life (5.0 h). In terms of rat brain penetration, a brain to blood AUC ratio of 2.2 is observed after p.o. administration of the compound at a dose of 3 mg/kg[1].
(αR,8aS)-GSK1614343 exhibits a clean profile in terms of inhibition potential for the major human CYP450 isoforms with IC50 value of ≥10 μM[1].
[1]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20593439/
Cas No. | 1092476-84-0 | SDF | Download SDF |
分子式 | C22H23F6N5O | 分子量 | 487.44 |
溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (205.15 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0515 mL | 10.2577 mL | 20.5153 mL |
5 mM | 0.4103 mL | 2.0515 mL | 4.1031 mL |
10 mM | 0.2052 mL | 1.0258 mL | 2.0515 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。