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(αR,8aS)-GSK1614343

目录号 : GC67681

(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂,pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用,平均 pKb 值为 8.06。

(αR,8aS)-GSK1614343 Chemical Structure

Cas No.:1092476-84-0

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10mg
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产品描述

(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) is a cyclized ghrelin antagonist with an pIC50 value of 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 shows a competitive antagonism of hGHSR1a with a mean pKb value of 8.06[1].

(αR,8aS)-GSK1614343 (0.1-1μM) demonstrats a surmountable and competitive antagonism of hGHSR1a with a mean p KB value of 8.06[1].

(αR,8aS)-GSK1614343 (10 mg/kg; i.v. once) inhibits GH release induced by exogenous ghrelin administration[1].
(αR,8aS)-GSK1614343 (i.v. and p.o.) exhibits good oral bioavailability (F=46%), a limited clearance in blood (Clb=28 mL/min/kg) and a suitable half-life (5.0 h). In terms of rat brain penetration, a brain to blood AUC ratio of 2.2 is observed after p.o. administration of the compound at a dose of 3 mg/kg[1].
(αR,8aS)-GSK1614343 exhibits a clean profile in terms of inhibition potential for the major human CYP450 isoforms with IC50 value of ≥10 μM[1].

[1]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20593439/

Chemical Properties

Cas No. 1092476-84-0 SDF Download SDF
分子式 C22H23F6N5O 分子量 487.44
溶解度 DMSO : 100 mg/mL (205.15 mM; Need ultrasonic) 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0515 mL 10.2577 mL 20.5153 mL
5 mM 0.4103 mL 2.0515 mL 4.1031 mL
10 mM 0.2052 mL 1.0258 mL 2.0515 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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