A-381393
目录号 : GC19499
A-381393 是一种有效的、选择性的脑穿透多巴胺 D4 受体拮抗剂，对人多巴胺 D4.4、D4.2 和 D4.7 受体的 Kis 分别为 1.5、1.9 和 1.6 nM，比选择性高 2700 倍以上D1、D2、D3 和 D5 多巴胺受体。
Cas No.:726174-00-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
A-381393 is a potent, selective, brain penetrate dopamine D4 receptor antagonist, with Kis of 1.5, 1.9 and 1.6 nM for human dopamine D4.4, D4.2, and D4.7 receptor, respectively, >2700-fold selectivity over D1, D2, D3 and D5 dopamine receptors. A-381393 shows moderate affinity for 5-HT2A (Ki, 370 nM)[1].
A-381393 exhibits weak affinity at 5-HT1A, Sigma 2, Adenoceptor α1A, Adenoceptor α2C, Histamine H1, with Kis of 1365, 8600, 2044, 1912 and 2962 nM, respectively[1].
Reference:
[1]. Nakane M, et al. 2-[4-(3,4-Dimethylphenyl)piperazin-1-ylmethyl]-1H benzoimidazole (A-381393), a selective dopamine D4 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005 Jul;49(1):112-21.
| Cas No. | 726174-00-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1C)N2CCN(CC2)CC3=NC4=CC=CC=C4N3 | ||
| 分子式 | C₂₀H₂₄N₄ | 分子量 | 320.43 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1208 mL | 15.604 mL | 31.2081 mL |
| 5 mM | 0.6242 mL | 3.1208 mL | 6.2416 mL |
| 10 mM | 0.3121 mL | 1.5604 mL | 3.1208 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。