A2AR-agonist-1
(Synonyms: JMF 1907) 目录号 : GC30987
An agonist of adenosine A2A receptor and inhibitor of ENT1
Cas No.:41552-95-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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A2AR agonist-1 is an agonist of the adenosine A2A receptor and an inhibitor of equilibrative nucleoside transporter 1 (ENT1; Kis = 4.39 and 3.47 ?M for the human receptor and guinea pig transporter, respectively).1 It decreases adenosine uptake by 80% in PC12 cells when used at a concentration of 61 ?M and increases brain levels of adenosine in a transgenic mouse model of Huntington’s disease when administered at a dose of 20 mg/kg.2 A2AR agonist-1 (0.11 mg/kg) also rescues motor performance and increases survival in a transgenic mouse model of Huntington’s disease.
1.Chen, J.-B., Liu, E.M., Chern, T.-R., et al.Design and synthesis of novel dual-action compounds targeting the adenosine A(2A) receptor and adenosine transporter for neuroprotectionChem. Med. Chem.6(8)1390-1400(2011) 2.Kao, Y.H., Lin, M.S., Chen, C.M., et al.Targeting ENT1 and adenosine tone for the treatment of Huntington's diseaseHum. Mol. Genet.26(3)467-478(2017)
| Cas No. | 41552-95-8 | SDF | |
| 别名 | JMF 1907 | ||
| Canonical SMILES | OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C=NC3=C2N=CN=C3NCCC4=CNC5=C4C=CC=C5)O1)O)O | ||
| 分子式 | C20H22N6O4 | 分子量 | 410.43 |
| 溶解度 | DMSO: 10 mM | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4365 mL | 12.1823 mL | 24.3647 mL |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4365 mL | 4.8729 mL |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2182 mL | 2.4365 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。