Abrocitinib (PF-04965842)
(Synonyms: PF-04965842(阿布罗替尼),PF-04965842) 目录号 : GC32023
A JAK1 inhibitor
Cas No.:1622902-68-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Abrocitinib is a JAK1 inhibitor (IC50 = 0.029 ?M).1 It is selective for JAK1 over JAK2, JAK3, and TYK2 (IC50s = 0.803, >10, and 1.253 ?M, respectively) and a panel of 40 kinases at 1 ?M. Abrocitinib inhibits IFN-α-, IL-21-, or IL-27-induced phosphorylation of STAT3 (IC50s = 0.189, 0.511, and 0.271 ?M, respectively) and IFN-γ-induced phosphorylation of STAT1 (IC50 = 0.163 ?M) in isolated human whole blood. It reduces paw edema in a rat model of adjuvant-induced arthritis when administered at doses of 1, 5, and 15 mg/kg. Formulations containing abrocitinib have been used in the treatment of atopic dermatitis.
1.Vazquez, M.L., Kaila, N., Strohbach, J.W., et al.Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A selective JAK1 clinical candidate for the treatment of autoimmune diseasesJ. Med. Chem.61(3)1130-1152(2018)
| Cas No. | 1622902-68-4 | SDF | |
| 别名 | PF-04965842(阿布罗替尼),PF-04965842 | ||
| Canonical SMILES | CN([C@H]1C[C@@H](NS(CCC)(=O)=O)C1)C2=C3C(NC=C3)=NC=N2 | ||
| 分子式 | C14H21N5O2S | 分子量 | 323.41 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (386.51 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0921 mL | 15.4603 mL | 30.9205 mL |
| 5 mM | 0.6184 mL | 3.0921 mL | 6.1841 mL |
| 10 mM | 0.3092 mL | 1.546 mL | 3.0921 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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