ABT-072 potassium trihydrate
目录号 : GC63300ABT-072 (potassium trihydrate) 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂 (HCV GT1a EC50=1 nM; HCV GT1b EC50=0.3 nM)。
Cas No.:1132940-31-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ABT-072 (potassium trihydrate) is an orally active and potent non-nucleoside HCV NS5B polymerase inhibitor (HCV GT1a EC50=1 nM; HCV GT1b EC50=0.3 nM)[1][2][3].
ABT-072 (potassium trihydrate) is a non-nucleoside NS5B polymerase inhibitor with nanomolar potency in vitro against genotype 1a and 1b hepatitis C virus polymerases[1].
ABT-072 (5 and/or 30 mg/kg; i.v. or p.o.) (potassium trihydrate) shows good PK properties[3].ABT-072 (2.5 and/or 30 mg/kg; i.v. or p.o.) (potassium trihydrate) shows low plasma clearance and high oral bioavailability[3].
[1]. Lawitz E, et al. A phase 2a trial of 12-week interferon-free therapy with two direct-acting antivirals (ABT-450/r, ABT-072) and ribavirin in IL28B C/C patients with chronic hepatitis C genotype 1. J Hepatol. 2013;59(1):18-23.
[2]. Shi Y, et al. Assessing Supersaturation and Its Impact on In Vivo Bioavailability of a Low-Solubility Compound ABT-072 With a Dual pH, Two-Phase Dissolution Method. J Pharm Sci. 2016;105(9):2886-2895.
[3]. Randolph JT, et al. Synthesis and Biological Characterization of Aryl Uracil Inhibitors of Hepatitis C Virus NS5B Polymerase: Discovery of ABT-072, a trans-Stilbene Analog with Good Oral Bioavailability. J Med Chem. 2018;61(3):1153-1163.
Cas No. | 1132940-31-8 | SDF | |
分子式 | C24H32KN3O8S | 分子量 | 561.69 |
溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (89.02 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7803 mL | 8.9017 mL | 17.8034 mL |
5 mM | 0.3561 mL | 1.7803 mL | 3.5607 mL |
10 mM | 0.178 mL | 0.8902 mL | 1.7803 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。