AC-4-130
目录号 : GC62272
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
Cas No.:1834571-82-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AC-4-130 is a potent STAT5 SH2 domain inhibitor. AC-4-130 directly binds to STAT5 and disrupts STAT5 activation, dimerization, nuclear translocation, and STAT5-dependent gene transcription. AC-4-130 induces cell cycle arrest and apoptosis in FLT3-ITD-driven leukemic cells. AC-4-130 has anti-cancer activity and can efficiently block pathological levels of STAT5 activity in acute myeloid leukemia (AML)[1].
AC-4-130 (0.1-100 µM; 72 hours) leads to a significant increase in apoptosis in a dose-dependent and time-dependent manner in MV4-11 or MOLM-13 cells[1]. AC-4-130 (2, 5 µM; 72 hours) induces cell cycle arrest with an increase in G0/G1 arrested cells and a concomitant reduction in cells in S or G2/M[1]. AC-4-130 (0.5-2; 24 hours) reveals reduced pY-STAT5 levels both in the cytoplasm and nucleus[1]. AC-4-130-mediated STAT5 inhibition efficiently blocks the proliferation and clonogenic growth of primary human AML cells, while healthy CD34+ cells are less sensitive[1].
[1]. Bettina Wingelhofer, et al. Pharmacologic inhibition of STAT5 in acute myeloid leukemia. Leukemia. 2018 May;32(5):1135-1146.
| Cas No. | 1834571-82-2 | SDF | |
| 分子式 | C37H36ClF5N2O5S | 分子量 | 751.2 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3312 mL | 6.656 mL | 13.312 mL |
| 5 mM | 0.2662 mL | 1.3312 mL | 2.6624 mL |
| 10 mM | 0.1331 mL | 0.6656 mL | 1.3312 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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