Ac-(D-Arg)-CEH-(D-Phe)-RWC-NH2 (trifluoroacetate salt)
(Synonyms: Ac-dR[CEHdFRWC]-NH2) 目录号 : GC92095Ac-(D-Arg)-CEH-(D-Phe)-RWC-NH2 (trifluoroacetate salt)是一种环肽和黑素皮质素受体4 (MC4R)的激动剂。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Ac-(D-Arg)-CEH-(D-Phe)-RWC-NH2 is a cyclic peptide and an agonist of melanocortin receptor 4 (MC4R).1 It induces cAMP release in HEK293 cells expressing human MC4R (EC50 = 0.28 nM). Ac-(D-Arg)-CEH-(D-Phe)-RWC-NH2 is selective for MC4R over MC1R, MC3R, and MC5R (Kis = 0.55, 16.78, 56.79, and >500 nM, respectively). It decreases food intake and body weight in a rat model of diet-induced obesity when administered at doses of 0.075 or 0.299 ?mol/kg.
References:
[1]. Mayer, J.P., Hsiung, H.M., Flora, D.B., et al.Discovery of a β-MSH-derived MC-4R selective agonistJ. Med. Chem.48(9)3095-3098(2005).
Cas No. | SDF | ||
别名 | Ac-dR[CEHdFRWC]-NH2 | ||
化学名 | 3-((4R,7S,10S,13R,16S,19S,22R)-16-((1H-imidazol-5-yl)methyl)-7-((1H-indol-3-yl)methyl)-22-((R)-2-acetamido-5-guanidinopentanamido)-13-benzyl-4-carbamoyl-10-(3-guanidinopropyl)-6,9,12,15,18,21-hexaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20-hexaazacyclotricosan-19-yl)propanoic acid, trifluorocetate salt | ||
Canonical SMILES | O=C(N[C@@H](CSSC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(N[C@H]1CCCNC(N)=N)=O)CC2=CC=CC=C2)=O)CC3=CN=CN3)=O)CCC(O)=O)=O)NC([C@@H](CCCNC(N)=N)NC(C)=O)=O)C(N)=O)[C@H](CC4=CNC5=CC=CC=C54)NC1=O.O=C(O)C(F)(F)F | ||
分子式 | C51H70N18O11S2 ? XCF3COOH | 分子量 | 1175.4 |
溶解度 | DMSO: Soluble: ≥10 mg/ml,Ethanol: Soluble: ≥10 mg/ml,PBS (pH 7.2): Soluble: ≥10 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.8508 mL | 4.2539 mL | 8.5077 mL |
5 mM | 0.1702 mL | 0.8508 mL | 1.7015 mL |
10 mM | 0.0851 mL | 0.4254 mL | 0.8508 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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