ACP-5862
(Synonyms: 阿可替尼代谢物27) 目录号 : GC39541
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对于 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
Cas No.:2230757-47-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ACP-5862 is a major active, circulating, pyrrolidine ring-opened metabolite of Acalabrutinib with an IC50 of 5.0 nM for Bruton tyrosine kinase (BTK)[1]. Acalabrutinib is an orally active, irreversible, and highly selective BTK inhibitor, with an IC50 of 3 nM and EC50 of 8 nM[2].
[1]. Podoll T, et al. Bioavailability, Biotransformation, and Excretion of the Covalent Bruton Tyrosine Kinase Inhibitor Acalabrutinib in Rats, Dogs, and Humans. Drug Metab Dispos. 2019 Feb;47(2):145-154. [2]. Herman SE, et al. The Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in two mouse models of chronic lymphocytic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30
| Cas No. | 2230757-47-6 | SDF | |
| 别名 | 阿可替尼代谢物27 | ||
| Canonical SMILES | O=C(NC1=NC=CC=C1)C2=CC=C(C3=C4C(N)=NC=CN4C(C(CCCNC(C#CC)=O)=O)=N3)C=C2 | ||
| 分子式 | C26H23N7O3 | 分子量 | 481.51 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (519.20 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0768 mL | 10.384 mL | 20.768 mL |
| 5 mM | 0.4154 mL | 2.0768 mL | 4.1536 mL |
| 10 mM | 0.2077 mL | 1.0384 mL | 2.0768 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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