ACT-389949
目录号 : GC60564
ACT-389949是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体2/脂蛋白A4受体(FPR2)/(ALX)激动剂，对FPR2/ALX进行内化入单核细胞的EC50值为3nM。ACT-389949具有研究炎性疾病的潜力。
Cas No.:1258417-54-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ACT-389949 is a first-in-class, potent and selective and agonist of formyl peptide receptor type 2 (FPR2)/Lipoxin A4 receptor (ALX), with an EC50 of 3 nM for FPR2/ALX internalization into monocytes. ACT-389949 has potential for the treatment of inflammatory disorders[1][2].
ACT-389949 has well tolerated. Maximum concentrations are reached around 2 hours after dosing, with a mean terminal half-life of 29.3 hours[1]. Administration of ACT-389949 results in a dose-dependent, long-lasting internalization of FPR2/ALX into leukocytes[1].
[1]. Stalder AK,et al. Biomarker-guided clinical development of the first-in-class anti-inflammatory FPR2/ALX agonist ACT-389949. Br J Clin Pharmacol. 2017 Mar;83(3):476-486. [2]. Lind S, et al. Functional and signaling characterization of the neutrophil FPR2 selective agonist Act-389949. Biochem Pharmacol. 2019 Aug;166:163-173.
| Cas No. | 1258417-54-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=C(C2=CC=CC(C)=C2)OC(C)=N1)NC3=NN(CC4=NC(C(F)(F)C)=CO4)N=C3 | ||
| 分子式 | C20H18F2N6O3 | 分子量 | 428.39 |
| 溶解度 | DMSO: 10 mg/mL (23.34 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl) | 储存条件 | Store at -20°C,unstable in solution, ready to use. |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3343 mL | 11.6716 mL | 23.3432 mL |
| 5 mM | 0.4669 mL | 2.3343 mL | 4.6686 mL |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1672 mL | 2.3343 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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