ACT 462206
目录号 : GC50142
ACT 462206 是一种口服有效的 Orexin 1/Orexin 2 双重受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。
Cas No.:1361321-96-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Potent, dual orexin receptor antagonist (IC50 values are 11 and 60 nM for OX2 and OX1 receptors respectively). Exhibits anxiolytic-like properties in vivo. Brain penetrant.
Boss et al (2014) Structure-activity relationship, biological, and pharmacological characterization of the proline sulfonamide ACT-462206: a potent, brain-penetrant dual orexin 1/orexin 2 receptor antagonist. ChemMedChem. 9 2486 PMID:25147058
| Cas No. | 1361321-96-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC1=CC(NC([C@@H]2CCCN2S(C3=CC=C(OC)C=C3)(=O)=O)=O)=CC(C)=C1 | ||
| 分子式 | C20H24N2O4S | 分子量 | 388.48 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (257.41 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5741 mL | 12.8707 mL | 25.7414 mL |
| 5 mM | 0.5148 mL | 2.5741 mL | 5.1483 mL |
| 10 mM | 0.2574 mL | 1.2871 mL | 2.5741 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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