ACT-709478
(Synonyms: ACT-709478) 目录号 : GC31100
An inhibitor of T-type calcium channels
Cas No.:1838651-58-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ACT-709478 is an inhibitor of T-type voltage-gated calcium channel 3.1 (Cav3.1), Cav3.2, and Cav3.3 (IC50s = 6.4, 18, and 7.5 nM, respectively).1 It is selective for T-type calcium channels over the L-type calcium channel Cav1.2 (IC50 = 2,410 nM). ACT-701478 (10 mg/kg) reduces the cumulative duration of absence-like seizures in rats. It also reduces the severity of seizures in a rat model of audiogenic seizures when administered at a dose of 100 mg/kg.
1.Bezen?on, O., Heidmann, B., Siegrist, R., et al.Discovery of a potent, selective T-type calcium channel blocker as a drug candidate for the treatment of generalized epilepsiesJ. Med. Chem.60(23)9769-9789(2017)
| Cas No. | 1838651-58-3 | SDF | |
| 别名 | ACT-709478 | ||
| Canonical SMILES | O=C(NC1=NN(CC2=NC=C(C#N)C=C2)C=C1)CC3=CC=C(C4(C(F)(F)F)CC4)C=C3 | ||
| 分子式 | C22H18F3N5O | 分子量 | 425.41 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 125 mg/mL (293.83 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3507 mL | 11.7534 mL | 23.5067 mL |
| 5 mM | 0.4701 mL | 2.3507 mL | 4.7013 mL |
| 10 mM | 0.2351 mL | 1.1753 mL | 2.3507 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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