Acumapimod
(Synonyms: BCT197) 目录号 : GC19019
An inhibitor of p38α MAPK
Cas No.:836683-15-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Acumapimod (BCT197) is an orally active p38 MAP kinase inhibitor, with an IC50 of less than 1 uM for p38α.
Acumapimod is an inhibitor of p38α with an IC50 value of less than 1 uM.
BCT197 is an oral low-molecular-weight p38 inhibitor currently in development for the treatment of several inflammatory conditions, including chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Intermittent short-term dosing of BCT197 (75 mg on days 1 and 6) shows a marked improvement in lung function in COPD patients[2].
References:
[1]. Norman P, et al. Investigational p38 inhibitors for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Expert Opin Investig Drugs. 2015 Mar;24(3):383-92.
[2]. De Buck S, et al. Population PK-PD Model for Tolerance Evaluation to the p38 MAP Kinase Inhibitor BCT197. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2015 Dec;4(12):691-700.
| Cas No. | 836683-15-9 | SDF | |
| 别名 | BCT197 | ||
| Canonical SMILES | O=C(NC1CC1)C2=CC=C(C)C(N3N=CC(C(C4=CC=CC(C#N)=C4)=O)=C3N)=C2 | ||
| 分子式 | C22H19N5O2 | 分子量 | 385.42 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 50 mg/mL (129.73 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5946 mL | 12.9729 mL | 25.9457 mL |
| 5 mM | 0.5189 mL | 2.5946 mL | 5.1891 mL |
| 10 mM | 0.2595 mL | 1.2973 mL | 2.5946 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。