ADL 08-0011 (hydrochloride)
(Synonyms: 阿维莫潘代谢物(ADL08-0011)盐酸盐) 目录号 : GC49216
An active metabolite of alvimopan
Cas No.:170098-43-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
ADL 08-0011 is an active metabolite of the μ-opioid receptor antagonist alvimopan .1 It is produced from alvimopan via amide hydrolysis by gut microbiota. ADL 08-0011 is a μ-opioid receptor antagonist (Ki = 0.25 nM). It is selective for μ-opioid receptors over κ- and δ-opioid receptors (Kis = 15.8 and 31.6 nM, respectively). ADL 08-0011 inhibits endomorphin 1-induced inhibition of electrically induced contraction of isolated guinea pig ileum (pA2 = 9.4). In vivo, ADL 08-0011 (0.03-1 mg/kg) reverses loperamide-induced delayed gastric emptying in a rat model of castor oil-induced diarrhea.2
1.Beattie, D.T., Cheruvu, M., Mai, N., et al.The in vitro pharmacology of the peripherally restricted opioid receptor antagonists, alvimopan, ADL 08-0011 and methylnaltrexoneNaunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.375(3)205-220(2007) 2.Armstrong, S.R., Campbell, C.B., Richardson, C.L., et al.The in vivo pharmacodynamics of the novel opioid receptor antagonist, TD-1211, in models of opioid-induced gastrointestinal and CNS activityNaunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.386(6)471-478(2013)
| Cas No. | 170098-43-8 | SDF | |
| 别名 | 阿维莫潘代谢物(ADL08-0011)盐酸盐 | ||
| Canonical SMILES | C[C@]1(C2=CC(O)=CC=C2)[C@H](CN(CC1)C[C@@H](C(O)=O)CC3=CC=CC=C3)C.Cl | ||
| 分子式 | C23H29NO3·HCl | 分子量 | 403.9 |
| 溶解度 | DMSO: soluble,Methanol: soluble | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4759 mL | 12.3793 mL | 24.7586 mL |
| 5 mM | 0.4952 mL | 2.4759 mL | 4.9517 mL |
| 10 mM | 0.2476 mL | 1.2379 mL | 2.4759 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。