ADRA1D receptor antagonist 1
目录号 : GC68627ADRA1D receptor antagonist 1 是一个高效、选择性的,有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。
Cas No.:1191908-14-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ADRA1D receptor antagonist 1 is a potent, selective and orally active α1D adrenoceptor antagonist, with a Ki of 1.6 nM[1].
ADRA1D receptor antagonist 1 shows low hERG inhibition[1].
ADRA1D receptor antagonist 1 exhibits higher selectivity for α1D-AR over α1A- and α1B-ARs [1].
ADRA1D receptor antagonist 1 (4.4 µg/kg; i.v.) dose-dependently decreases the non-voiding bladder contractions during the urinary storage phase in rats with BOO[1].
Animal Model: | Rat with bladder outlet obstruction (BOO)[1] |
Dosage: | 4.4 µg/kg |
Administration: | Intravenous injection |
Result: | Dose-dependently decreased the non-voiding bladder contractions during urinary storage phase in rats with BOO. |
[1]. Sakauchi N, et al. Discovery of 5-Chloro-1-(5-chloro-2-(metlsulfonyl)benzyl)-2-imino-1,2-didropyridine-3-carboxamide (TAK-259) as a Novel, Selective, and Orally Active α1D Adrenoceptor Antagonist with Antiurinary Frequency Effects: Reducing Human Ethe
Cas No. | 1191908-14-1 | SDF | Download SDF |
分子式 | C15H14Cl2N4O | 分子量 | 337.2 |
溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (296.56 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9656 mL | 14.828 mL | 29.656 mL |
5 mM | 0.5931 mL | 2.9656 mL | 5.9312 mL |
10 mM | 0.2966 mL | 1.4828 mL | 2.9656 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。