AF 12198
目录号 : GC11039
AF 12198 是一种有效、选择性和特异性的肽拮抗剂，作用于人类 I 型白细胞介素-1 受体 (IL1-R1) (IC50\u003d8 nM)，而不是人类 II 型受体 (IC50\u003d6.7 µM) 或鼠 I 型受体 ( IC50\u003e200 µM)。
Cas No.:185413-30-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
IC50: 25 nM for IL-1-induced IL-8 production
Interleukin-1 (IL-1) -α and -β are potent regulators of inflammatory responses. Naturally occurring interleukin-1 receptor antagonist (IL-1ra) is effective in vitro and in vivo in modulating biological responses to IL-1. AF 12198 is a novel low molecular weight antagonist of IL-1.
In vitro: AF 12198 binds the human type I IL-1 receptor selectively but not the human type II receptor or the murine type I receptor. AF12198 also inhibits IL-1-induced IL-8 formation by human dermal fibroblasts with a half-maximal inhibition concentration or IC50 of 25 nM and IL-1-induced intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) expression by endothelial cells with an IC50 of 9 nM [2].
In vivo: When given as an intravenous infusion to cynomolgus monkeys, AF 12198 blocks ex vivo IL-1 induction of IL-6 and down modulates in vivo induction of IL-6. This is the first small molecule to show IL-1 receptor antagonist activity in vivo [3].
Clinical trial: Up to now, AF 12198 is still in the preclinical development stage.
Reference:
[1] Akeson AL, Woods CW, Hsieh LC, Bohnke RA, Ackermann BL, Chan KY, Robinson JL, Yanofsky SD, Jacobs JW, Barrett RW, Bowlin TL. AF12198, a novel low molecular weight antagonist, selectively binds the human type I interleukin (IL)-1 receptor and blocks in vivo responses to IL-1. J Biol Chem. 1996 Nov 29;271(48):30517-23.
| Cas No. | 185413-30-3 | SDF | |
| 化学名 | (S,Z)-5-(((S,Z)-1-(((2S,3R)-1-((S)-2-((1Z,4Z,6S,7Z,9S,10Z,12S)-6-((1H-indol-3-yl)methyl)-1,4,7,10,15-pentahydroxy-12-((S)-2-((Z)-hydroxy(((S,Z)-1-hydroxy-1-(((S,Z)-1-hydroxy-1-(((S)-1-((S)-2-((Z)-hydroxy(((S)-1-hydroxy-1-imino-4-methylpentan-2-yl)imino)me | ||
| Canonical SMILES | CC(C[C@@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCN2C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@]3([H])CCCN3C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C)([H])CC4=CC=CC=C4)([H])CCC(O)=O)([H])CC5=CNC6= | ||
| 分子式 | C96H123N19O22 | 分子量 | 1895.12 |
| 溶解度 | Soluble to 1 mg/ml in 10% ethanol/PBS | 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.5277 mL | 2.6384 mL | 5.2767 mL |
| 5 mM | 0.1055 mL | 0.5277 mL | 1.0553 mL |
| 10 mM | 0.0528 mL | 0.2638 mL | 0.5277 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。