AF38469
目录号 : GC19023
An inhibitor of sortilin
Cas No.:1531634-31-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
AF38469 is a novel, selective, orally bioavailable Sortilin inhibitor with an IC50 value of 330 nM.
AF38469 showed no inhibition or stimulation of >50% at 10 uM in a standard selectivity panel of ca. 70 targets run at CEREP. Importantly AF38469 showed no activity against the NTR1 receptor. In addition AF38469 showed no activity against a selected panel of targets known to bind acidic molecules (d-Opioid, GPR40, PPARd, EP1, Angiotensin AT1, Endothelin ETA & B, MMP-12). AF38469 will serve as an important tool to further delineate the biology of Sortilin, and to facilitate evaluation of the therapeutic potential of this protein[1].
References:
[1]. Schroder TJ, et al. The identification of AF38469: an orally bioavailable inhibitor of the VPS10P family sorting receptor Sortilin. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jan 1;24(1):177-80.
| Cas No. | 1531634-31-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=CC=CC(C)=N1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2C(O)=O | ||
| 分子式 | C15H11F3N2O3 | 分子量 | 324.25 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 43 mg/mL (132.61 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.084 mL | 15.4202 mL | 30.8404 mL |
| 5 mM | 0.6168 mL | 3.084 mL | 6.1681 mL |
| 10 mM | 0.3084 mL | 1.542 mL | 3.084 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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