Afatinib-d6
(Synonyms: BIBW 2992 D6) 目录号 : GC46809
An internal standard for the quantification of afatinib
Cas No.:1313874-96-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Afatinib-d6 is intended for use as an internal standard for the quantification of afatinib by GC- or LC-MS. Afatinib is an irreversible inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and ErbB2 (IC50s = 0.5 and 14 nM, respectively).1 It increases the cytotoxicity of adriamycin in a concentration-dependent manner in multidrug-resistant A549T lung cancer cells overexpressing P-glycoprotein.2 Afatinib (20 mg/kg) reduces tumor growth in ErbB2-amplified NCI-N87 and NUGC4 gastric cancer mouse xenograft models.3 Formulations containing afatinib have been used in the treatment of non-small cell lung cancer.
1.Eskens, F.A.L.M., Mom, C.H., Planting, A.S.T., et al.A phase I dose escalation study of BIBW 2992, an irreversible dual inhibitor of epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and 2 (HER2) tyrosine kinase in a 2-week on, 2-week off schedule in patients with advanced solid tumoursBr. J. Cancer98(1)80-85(2008) 2.Zhang, Y., Wang, C.-Y., Duan, Y.-J., et al.Afatinib decreases P-glycoprotein expression to promote adriamycin toxicity of A549T cellsJ. Cell. Biochem.119(1)414-423(2018) 3.Yoshioka, T., Shien, K., Namba, K., et al.Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancerCancer Sci.109(4)1166-1176(2018)
| Cas No. | 1313874-96-2 | SDF | |
| 别名 | BIBW 2992 D6 | ||
| Canonical SMILES | FC(C=C1)=C(Cl)C=C1NC2=NC=NC3=C2C=C(NC(/C=C/CN(C([2H])([2H])[2H])C([2H])([2H])[2H])=O)C(O[C@@H]4COCC4)=C3 | ||
| 分子式 | C24H19ClD6FN5O3 | 分子量 | 492 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0325 mL | 10.1626 mL | 20.3252 mL |
| 5 mM | 0.4065 mL | 2.0325 mL | 4.065 mL |
| 10 mM | 0.2033 mL | 1.0163 mL | 2.0325 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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