Alvimopan-d5
(Synonyms: ADL 8-2698-d5) 目录号 : GC48529
An internal standard for the quantification of alvimopan
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Alvimopan-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of alvimopan by GC- or LC-MS. Alvimopan is a μ-opioid receptor antagonist (Ki = 0.47 nM).1 It is selective over the κ- and δ-opioid receptors (Kis= 100 nM and 12 nM, respectively). Alvimopan inhibits μ-opioid receptor-mediated GTP binding to CHO cell membranes with an IC50 value of 1.7 nM. It inhibits morphine-induced slowing of colorectal transit in mice with an ED50 value of 0.41 mg/kg.2 Alvimopan (0.3 and 1 mg/kg, p.o.) reduces inhibition of gastrointestinal (GI) transit induced by morphine, but not apraclonidine , in rats. Formulations containing alvimopan have been used in the treatment of opioid-induced bowel dysfunction.
1.Le Bourdonnec, B., Barker, W.M., Belanger, S., et al.Novel trans-3,4-dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidines as μ opioid receptor antagonists with improved opioid receptor selectivity profilesBioorg. Med. Chem. Lett.18(6)2006-2012(2008) 2.Greenwood-Van Meerveld, B., Gardner, C.J., Little, P.J., et al.Preclinical studies of opioids and opioid antagonists on gastrointestinal functionNeurogastroenterol. Motil.16(Suppl. 2)46-53(2004)
| Cas No. | SDF | ||
| 别名 | ADL 8-2698-d5 | ||
| Canonical SMILES | C[C@]1(C2=CC(O)=CC=C2)[C@H](CN(CC1)CC(C(NCC(O)=O)=O)CC3=C([2H])C([2H])=C([2H])C([2H])=C3[2H])C | ||
| 分子式 | C25H27D5N2O4 | 分子量 | 429.6 |
| 溶解度 | DMSO: soluble,Methanol: soluble | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3277 mL | 11.6387 mL | 23.2775 mL |
| 5 mM | 0.4655 mL | 2.3277 mL | 4.6555 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3277 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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