AM-6538
目录号 : GC62835AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。
Cas No.:1245626-00-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AM6538 is a long-acting, high affinity and pseudo-irreversible cannabinoid (CB) antagonist. AM6538 is a structural analog of rimonabant. AM6538 can be effectively used to evaluate the apparent efficacy of cannabinoid full and partial agonists. AM6538 may be useful in future studies that require temporary reductions in cannabinoid receptor availability[1].
AM6538 is a cannabinoid antagonist that binds CB1 receptors expressed in HEK-293 cells in a wash-resistant manner[1].
AM6538 (1~10 mg/kg) antagonizes the antinociceptive effects of cannabinoid agonists in mice[1].AM6538 (10 mg/kg) shows that there are some recovery in the effects of AM4054. AM6538 dose dependently decreases the tau values for all cannabinoid agonists, reflecting reductions in the available receptors. AM6538 produces enduring antagonism, with robust effects on the tetrahydrocannabinol dose-effect function evident up to 7 days after treatment[1].
[1]. Paronis CA, et al. Long-Lasting In Vivo Effects of the Cannabinoid CB1 Antagonist AM6538. J Pharmacol Exp Ther. 2018;364(3):485-493.
Cas No. | 1245626-00-9 | SDF | |
分子式 | C26H25Cl2N5O4 | 分子量 | 542.41 |
溶解度 | DMSO : 180 mg/mL (331.85 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8436 mL | 9.2181 mL | 18.4362 mL |
5 mM | 0.3687 mL | 1.8436 mL | 3.6872 mL |
10 mM | 0.1844 mL | 0.9218 mL | 1.8436 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。