AMG-47A
(Synonyms: 4-甲基-3-[2-[[2-(4-吗啉基)乙基]氨基]-6-喹唑啉基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺) 目录号 : GC17669
A multi-kinase inhibitor
Cas No.:882663-88-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AMG-47A is a destabilizer of the KRAS oncoprotein.
Ras is a small GTPase that involves in numerous cellular signaling pathways governing growth, survival, and motility. In humans, there are three Ras genes: KRAS, HRAS, and NRAS. Oncogenic
mutations in all three Ras family members have been identified in human cancers. In particular, KRAS is one of the most frequently mutated oncogenes across cancer types.[1]
In the HeLa EGFP-KRASG12V cells, 48-hour treatment of AMG-47a has a 30–40% decrease in EGFP signal, treating cells for 3 and 5 days shows the similar results. AMG-47a selectively affects EGFP-KRASG12V protein levels. AMG-47a also has a mild effect on EGFP-KRASG12V protein levels after three days. The loss of EGFP-KRASG12V signal plateaus at 50% for AMG-47a. [1]
References:
1. Carver J, Dexheimer TS, Hsu D et al. A high-throughput assay for small molecule destabilizers of the KRASoncoprotein. PLoS One. 2014 Aug 5;9(8):e103836
.
| Cas No. | 882663-88-9 | SDF | |
| 别名 | 4-甲基-3-[2-[[2-(4-吗啉基)乙基]氨基]-6-喹唑啉基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 | ||
| 化学名 | (Z)-4-methyl-3-((E)-2-((2-morpholinoethyl)imino)-2,3-dihydroquinazolin-6-yl)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzimidic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(C(C=CC2=N/3)=CC2=CNC3=N/CCN4CCOCC4)C=C(/C(O)=N/C5=CC=CC(C(F)(F)F)=C5)C=C1 | ||
| 分子式 | C29H28F3N5O2 | 分子量 | 535.56 |
| 溶解度 | DMF: 25 mg/ml,DMSO: 25 mg/ml,Ethanol: 25 mg/ml,Ethanol:PBS (pH 7.2)(1:2): 0.33 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8672 mL | 9.336 mL | 18.672 mL |
| 5 mM | 0.3734 mL | 1.8672 mL | 3.7344 mL |
| 10 mM | 0.1867 mL | 0.9336 mL | 1.8672 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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