AMG 579
目录号 : GC31213
AMG579是有效，选择性的磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂，IC50值为0.1nM。
Cas No.:1227067-61-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AMG 579 is a potent, selective, and efficacious inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A) with an IC50 of 0.1 nM.
AMG 579 shows statistically significant reduction of PCP induced behavior in rats over the 2 h period. Minimum effective doses for efficacy in PCP-LMA model is determined to be 0.3 mg/kg for AMG 579. In dog, 5 exhibits superior oral bioavailability of 72%[1].
[1]. Hu E,et al. Discovery of clinical candidate 1-(4-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)ethanone (AMG 579), a potent, selective, and efficacious inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A). J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6632-41.
Animal experiment: | Rats[1]Adult male Sprague−Dawley rats (250−280 g) are dosed at 0.1, 0.3, 1, and 3 mg/kg PO 1 h prior to administration of PCP. The magnitude of rat locomotor activity is quantified as number of beam breaks over a 2 h period[1]. |
References: [1]. Hu E,et al. Discovery of clinical candidate 1-(4-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)ethanone (AMG 579), a potent, selective, and efficacious inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A). J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6632-41. | |
| Cas No. | 1227067-61-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(N1CCC(C2=NC=CN=C2OC3=CC=C(C(C4=NC5=CC=CC=C5N4)=O)C=C3)CC1)=O | ||
| 分子式 | C25H23N5O3 | 分子量 | 441.48 |
| 溶解度 | DMSO: 41.67 mg/mL (94.39 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2651 mL | 11.3255 mL | 22.6511 mL |
| 5 mM | 0.453 mL | 2.2651 mL | 4.5302 mL |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1326 mL | 2.2651 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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