AMG PERK 44 (hydrochloride)
目录号 : GC91790AMG PERK 44 is a protein kinase R-like ER kinase (PERK) inhibitor (IC50 = 6 nM).
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
AMG PERK 44 is a protein kinase R-like ER kinase (PERK) inhibitor (IC50 = 6 nM).[1] It is selective for PERK over general control nonderepressible 2 kinase (GCN2) and B-RAF (IC50s = 7,300 and >1,000 nM, respectively). It inhibits PERK autophosphorylation in a cell-free assay (IC50 = 84 nM) and rescues protein synthesis in U2OS cells (EC50 = 400 nM). AMG PERK 44 (1, 3, 10, and 30 mg/kg) reduces intratumoral PERK autophosphorylation in a doxycycline-inducible PERK Matrigel™ plug assay.
References:
[1].Smith, A.L., Andrews, K.L., Beckmann, H., et al.Discovery of 1H-pyrazol-3(2H)-ones as potent and selective inhibitors of protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK)J. Med. Chem.58(3)1426-1441(2015).
| Cas No. | N/A | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C34H28N4O2• XHCl | 分子量 | 561.1 |
| 溶解度 | Methanol: Sparingly Soluble: 1-10 mg/mL | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7822 mL | 8.9111 mL | 17.8221 mL |
| 5 mM | 0.3564 mL | 1.7822 mL | 3.5644 mL |
| 10 mM | 0.1782 mL | 0.8911 mL | 1.7822 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。