AMG PERK 44
目录号 : GC39156
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。
Cas No.:1883548-84-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
AMG PERK 44 is an orally active and highly selective PERK inhibitor with an IC50 of 6 nM. AMG PERK 44 has 1000-fold and 160-fold selectivity over GCN2 (IC50=7300 nM) and B-Raf (IC50 >1000 nM), respectively[1][2].
[1]. Smith AL, et al. Discovery of 1H-pyrazol-3(2H)-ones as potent and selective inhibitors of protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1426-41. [2]. Roest G, et al. The ER Stress Inducer l-Azetidine-2-Carboxylic Acid Elevates the Levels of Phospho-eIF2α and of LC3-II in a Ca2+-Dependent Manner. Cells. 2018 Nov 30;7(12). pii: E239.
| Cas No. | 1883548-84-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1N(C2=CC=CC=C2)N(C)C(C3=CC=CC=C3)=C1C(C4=CC=C(C)C(C5=CC=C6N=C(C)C=CC6=C5)=C4N)=O.[H]Cl | ||
| 分子式 | C34H29ClN4O2 | 分子量 | 561.07 |
| 溶解度 | DMSO: 25 mg/mL (44.56 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7823 mL | 8.9115 mL | 17.8231 mL |
| 5 mM | 0.3565 mL | 1.7823 mL | 3.5646 mL |
| 10 mM | 0.1782 mL | 0.8912 mL | 1.7823 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。