ANQ 11125
目录号 : GC15030ANQ 11125 是一种有效的选择性胃动素拮抗剂,pKd 为 8.24。
Cas No.:153966-48-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
ANQ 11125 is a selective antagonist of motilin receptor with pKd of 8.24 [1].
Motilin receptor is a G protein-coupled receptor for motilin and stimulates contraction of gut smooth muscle.
ANQ 11125 is a selective motilin receptor antagonist. The affinity of ANQ 11125 for motilin receptor is about 10 times less than motilin [1]. In rabbit antral smooth muscle tissue, ANQ-11125 bound to motilin receptor with pKd value of 8.16. While, ANQ-11125 didn’t induce contractions of rabbit duodenum. ANQ-11125 (10-5 M) induced contractile response by 29% compared to ACh [2].
References:
[1]. Depoortere I, Macielag MJ, Galdes A, et al. Antagonistic properties of [Phe3,Leu13]porcine motilin. Eur J Pharmacol, 1995, 286(3): 241-247.
[2]. Peeters TL, Depoortere I, Macielag MJ, et al. The motilin antagonist ANQ-11125 blocks motilide-induced contractions in vitro in the rabbit. Biochem Biophys Res Commun, 1994, 198(2): 411-416.
Cas No. | 153966-48-4 | SDF | |
化学名 | (2S,3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,14S,15Z,17S)-17-((Z)-((3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,14S,15Z,17S,18Z,20S,21Z,23S)-23-amino-11,17-dibenzyl-14-((S)-sec-butyl)-1,4,7,10,13,16,19,22-octahydroxy-5-(4-hydroxybenzyl)-8-((R)-1-hydroxyethyl)-20-isopropyl-24-phenyl-3,6,9,12,15 | ||
Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC1=CC=CC=C1)([H])C(C)C)([H])CC2=CC=CC=C2)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/C/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=O)([H])CC | ||
分子式 | C86H125N19O21 | 分子量 | 1761.05 |
溶解度 | Soluble in water | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.5678 mL | 2.8392 mL | 5.6784 mL |
5 mM | 0.1136 mL | 0.5678 mL | 1.1357 mL |
10 mM | 0.0568 mL | 0.2839 mL | 0.5678 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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