AP-1
目录号 : GC91040一种促进ALK降解的PROTAC
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
AP-1 is a miniaturized proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that contains an anaplastic lymphoma kinase (ALK) ligand connected to the E3 ubiquitin ligase ligand (±)-thalidomide by an ultrashort linker.1 It degrades the ALK fusion protein NPM-ALK in Karpas-299 cells, where it is highly expressed, when used at concentrations ranging from 10 to 300 nM, an effect that can be blocked by the proteasome inhibitor MG-132. It also degrades the ALK fusion protein EML4-ALK and ALK containing the phenylalanine-to-leucine substitution mutation at position 1174 (ALKF1174L) expressed in SN-N-SH and NCI H3122 cells, respectively. AP-1 is cytotoxic to ALK-dependent Karpas-299 cells (IC50 = 0.1265 nM) but not non-ALK-dependent THP-1 cells (IC50 = 2,704 nM). It reduces tumor volume in an NCI H3122 mouse xenograft model when administered at doses of 25, 50, and 100 mg/kg.
Cas No. | SDF | ||
分子式 | C39H40ClN9O8S | 分子量 | 830.3 |
溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.2044 mL | 6.0219 mL | 12.0438 mL |
5 mM | 0.2409 mL | 1.2044 mL | 2.4088 mL |
10 mM | 0.1204 mL | 0.6022 mL | 1.2044 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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