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AP-1

目录号 : GC91040

一种促进ALK降解的PROTAC

AP-1 Chemical Structure

规格 价格 库存 购买数量
1 mg
¥793.00
现货
5 mg
¥3,172.00
现货
10 mg
¥5,552.00
现货

电话:400-920-5774 Email: sales@glpbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Description

AP-1 is a miniaturized proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that contains an anaplastic lymphoma kinase (ALK) ligand connected to the E3 ubiquitin ligase ligand (±)-thalidomide by an ultrashort linker.1 It degrades the ALK fusion protein NPM-ALK in Karpas-299 cells, where it is highly expressed, when used at concentrations ranging from 10 to 300 nM, an effect that can be blocked by the proteasome inhibitor MG-132. It also degrades the ALK fusion protein EML4-ALK and ALK containing the phenylalanine-to-leucine substitution mutation at position 1174 (ALKF1174L) expressed in SN-N-SH and NCI H3122 cells, respectively. AP-1 is cytotoxic to ALK-dependent Karpas-299 cells (IC50 = 0.1265 nM) but not non-ALK-dependent THP-1 cells (IC50 = 2,704 nM). It reduces tumor volume in an NCI H3122 mouse xenograft model when administered at doses of 25, 50, and 100 mg/kg.

化学性质

Cas No. SDF
分子式 C39H40ClN9O8S 分子量 830.3
溶解度 DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2044 mL 6.0219 mL 12.0438 mL
5 mM 0.2409 mL 1.2044 mL 2.4088 mL
10 mM 0.1204 mL 0.6022 mL 1.2044 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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