Apimostinel (NRX-1074)
(Synonyms: NRX-1074; AGN-241660) 目录号 : GC30911
Apimostinel (NRX-1074) (NRX-1074; AGN-241660) 是一种具有口服活性的 NMDA 受体部分激动剂。
Cas No.:1421866-48-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Apimostinel is an oral NMDA receptor partial agonist.
Apimostinel (NRX-1074) modulates the NMDA receptor in a similar fashion to GLYX-13, but has a synthetic modification to one of the amino acids, conferring increased potency and oral bioavailability[1].
In preclinical models the two compounds both appear to be highly efficacious across a number of CNS disorders[1].
[1]. Naurex's First Orally Active Molecule, NRX-1074, Demonstrates Statistically Significant Improvement in Depression Scores within 24 Hours in Phase 2 Study for Major Depressive Disorder. January 28, 2015.
| Cas No. | 1421866-48-9 | SDF | |
| 别名 | NRX-1074; AGN-241660 | ||
| Canonical SMILES | C[C@@H](O)[C@@H](C(N)=O)NC([C@@]1(CC2=CC=CC=C2)N(C([C@H]3N(C([C@H]([C@H](O)C)N)=O)CCC3)=O)CCC1)=O | ||
| 分子式 | C25H37N5O6 | 分子量 | 503.59 |
| 溶解度 | DMSO: 155 mg/mL (307.79 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9857 mL | 9.9287 mL | 19.8574 mL |
| 5 mM | 0.3971 mL | 1.9857 mL | 3.9715 mL |
| 10 mM | 0.1986 mL | 0.9929 mL | 1.9857 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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