Apricitabine
(Synonyms: 阿立他滨,SPD754; AVX754) 目录号 : GC49776
A nucleoside reverse transcriptase inhibitor
Cas No.:160707-69-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Apricitabine is a nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) and derivative of 2’-deoxycytidine .1 It is phosphorylated intracellularly to its active form, apricitabine-5’-triphosphate, which competes with a monophosphate form for binding to HIV-1 reverse transcriptase and incorporation into the nascent viral DNA, inducing chain termination and HIV-1 replication. Apricitabine reduces HIV-1 infectivity in MT-4 and U937 cells (IC50s = 2.8 and 0.4 µM, respectively), as well as in isolated human cord blood mononuclear cells (CBMCs; IC50 = 0.4 µM).2
1.Cox, S., and Southby, J.Apricitabine--a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor for the treatment of HIV infection that is refractory to existing drugsExpert Opin. Investig. Drugs18(2)199-209(2009) 2.Mansour, T.S., Jin, H., Wang, W., et al.Structure-activity relationships among a new class of antiviral heterosubstituted 2′,3′-dideoxynucleoside analoguesNucleos. Nucleot.14(3-5)627-635(1995)
Cas No. | 160707-69-7 | SDF | Download SDF |
别名 | 阿立他滨,SPD754; AVX754 | ||
Canonical SMILES | O=C1N(C=CC(N)=N1)[C@]2([H])S[C@H](CO)OC2 | ||
分子式 | C8H11N3O3S | 分子量 | 229.3 |
溶解度 | DMSO: soluble | 储存条件 | -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 4.3611 mL | 21.8055 mL | 43.611 mL |
5 mM | 0.8722 mL | 4.3611 mL | 8.7222 mL |
10 mM | 0.4361 mL | 2.1805 mL | 4.3611 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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