AR-A 2 (AR-A 000002)
(Synonyms: AR-A 000002) 目录号 : GC31291AR-A 2 (AR-A 000002) 是一种选择性 5-HT1B 受体拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 和重组豚鼠 5-HT1B 受体具有高亲和力(Ki=0.24 和 0.47 nM),具有 10 倍的亲和力。对豚鼠 5-HT1D 受体的亲和力较低 (Ki, 5 nM),对豚鼠 5-HT1B 受体的 EC50 为 4.5 nM; AR-A 2 (AR-A 000002) 可用于抑郁和焦虑的研究。
Cas No.:220051-79-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
AR-A 2 is a selective 5-HT1B receptor antagonist, with high affinity to guinea pig cortex 5HT1B/1D and recombinant guinea pig 5-HT1B receptors (Ki=0.24 and 0.47 nM) and with 10-fold lower affinity to guinea pig 5-HT1D receptor (Ki, 5 nM), and shows an EC50 of 4.5 nM for the guinea pig 5-HT1B receptor; AR-A 2 can be used in the research of depression and anxiety.
AR-A 2 (AR-A000002) is a selective 5-HT1B receptor antagonist, with high affinity to guinea pig cortex 5HT1B/1D and recombinant guinea pig 5-HT1B receptors (Ki=0.24 and 0.47 nM) and with 10-fold lower affinity to guinea pig 5-HT1D receptors (Ki, 5 nM), and shows an EC50 of 4.5 nM for the guinea pig 5-HT1B receptor. AR-A 2 also binds to the rat cortical 5HT1B/1D receptor (Ki, 20 nM), rat cortex 5-HT2A receptor (Ki, 339 nM), rat hippocampus 5-HT1A receptor (Ki, 3070 nM). In addition, AR-A 2 also exhibits affinity for dopamine D2 (Ki, 330 nM) and α1-adrenoceptors (Ki, 490 nM)[1].
[1]. Ahlgren C, et al. In vitro characterization of AR-A000002, a novel 5-hydroxytryptamine(1B) autoreceptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 19;499(1-2):67-75.
Cas No. | 220051-79-6 | SDF | |
别名 | AR-A 000002 | ||
Canonical SMILES | CC1=CC=C(N2CCN(C)CC2)C3=C1CC[C@@H](NC(C4=CC=C(N5CCOCC5)C=C4)=O)C3 | ||
分子式 | C27H36N4O2 | 分子量 | 448.6 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2292 mL | 11.1458 mL | 22.2916 mL |
5 mM | 0.4458 mL | 2.2292 mL | 4.4583 mL |
10 mM | 0.2229 mL | 1.1146 mL | 2.2292 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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