AR420626
目录号 : GC42831A selective FFAR3 (GPR41) agonist
Cas No.:1798310-55-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Free fatty acid receptor 3 (FFAR3; GPR41) is a G protein-coupled receptor activated by short chain fatty acids (SCFAs). It is expressed in adipose tissue, the gastrointestinal tract, and the peripheral nervous system, and it is involved in SCFA-dependent energy regulation.[1] AR420626 is a selective agonist of FFAR3 (GPR41; IC50 = 117 nM) that does not activate the related receptor FFAR2 (GPR43) at concentrations up to 100 µM.[2] At 10 µM, it can stimulate a 1.26-fold increased release of glucagon-like peptide-1 from colonic crypt cultures.[3]
Reference:
[1]. Inoue, D., Tsujimoto, G., and Kimura, I. Regulation of energy homeostasis by GPR41. Front.Endocrinol.(Lausanne) 5, 1-3 (2014).
[2]. Engelstoft, M.S., Park, W.m., Sakata, I., et al. Seven transmembrane G protein-coupled receptor repertoire of gastric ghrelin cells. Mol.Metab. 2(4), 376-392 (2013).
[3]. Nohr, M.K., Pedersen, M.H., Gille, A., et al. GPR41/FFAR3 and GPR43/FFAR2 as cosensors for short-chain fatty acids in enteroendocrine cells vs FFAR3 in enteric neurons and FFAR2 in enteric leukocytes. Endocrinology 154(10), 3552-3564 (2013).
| Cas No. | 1798310-55-0 | SDF | |
| 化学名 | N-(2,5-dichlorophenyl)-4-(2-furanyl)-1,4,5,6,7,8-hexahydro-2-methyl-5-oxo-3-quinolinecarboxamide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC(NC(C2=C(C)NC(CCCC3=O)=C3C2C4=CC=CO4)=O)=C(Cl)C=C1 | ||
| 分子式 | C21H18Cl2N2O3 | 分子量 | 417.3 |
| 溶解度 | 5mg/mL in DMSO, 2mg/mL in DMF | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3964 mL | 11.9818 mL | 23.9636 mL |
| 5 mM | 0.4793 mL | 2.3964 mL | 4.7927 mL |
| 10 mM | 0.2396 mL | 1.1982 mL | 2.3964 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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