AR453588
目录号 : GC62846
AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，EC50为 42 nM。AR453588 具有降血糖作用。
Cas No.:1065609-00-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AR453588 is a potent and orally bioavailable anti-diabetic glucokinase activator, with an EC50 of 42 nM. AR453588 shows anti-hyperglycemic activity[1].
AR453588 (3-30 mg/kg; p.o) lowers post-prandial glucose in normal C57BL/6J mice[1].AR453588 (3-30 mg/kg; p.o.; once-daily for 14 days) shows anti-hyperglycemic activity in a dose-ranging 14 day ob/ob mouse[1].AR453588 (10 mg/kg; p.o.) treatment shows that the Tmax, AUCinf, Vss, Cmax and F are 1.0 mL/min/kg, 4.65 h μg /mL, 1.67 μg /mL and 60.3%, respectively[1].AR453588 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows that the CL, AUCinf, Vss, and t1/2 are 21.6 mL/min/kg, 0.77 h μg /mL, 0.746 L/kg and 1.28 hours, respectively[1].
[1]. Hinklin RJ, et al. Discovery and preclinical development of AR453588 as an anti-diabetic glucokinase activator. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115232.
| Cas No. | 1065609-00-8 | SDF | |
| 分子式 | C25H25N7O2S2 | 分子量 | 519.64 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (192.44 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9244 mL | 9.622 mL | 19.2441 mL |
| 5 mM | 0.3849 mL | 1.9244 mL | 3.8488 mL |
| 10 mM | 0.1924 mL | 0.9622 mL | 1.9244 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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