ARP 101
目录号 : GC12465ARP 101 是一种有效的选择性抑制剂基质金属蛋白酶 2 (MMP-2)。 ARP 101 在癌细胞中诱导自噬相关的细胞死亡。 ARP 101 可有效诱导自噬体的形成和 LC3I 转化为 LC3II。
Cas No.:849773-63-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
ARP 101 is a selective MMP-2 inhibitor with IC50 value of 0.81nM.
MMP-2 is an enzyme and involved in the breakdown of extracellular matrix in normal physiological processes, such as embryonic development, reproduction and tissue remodeling, as well as in disease processes, such as arthritis and metastasis [1].
ARP 101 shows inhibition of fibrosarcoma HT1080 cell growth in vitro. ARP 101 has shown ~250 fold selectivity of MMP-2 over MMP-1 and ~100 fold of MMP-9 over MMP-1 [2]. ARP 101 proved to be 15.3 and 24.7 times more potent than compound a and CGS 27023A on MMP-2, maintaining a different selectivity and potency of MMP-2/MMP-1 compared with inhibitor Prinomastat and CGS 27023A [3].
Reference:
[1]. Page-McCaw A, Ewald AJ, Werb Z. Matrix metalloproteinases and the regulation of tissue remodelling. Nat Rev Mol Cell Biol, 2007, 8(3): 221-33.
[2]. Rossello A, Nuti E, Orlandini E, et al. New N-arylsulfonyl-N-alkoxyaminoacetohydroxamic acids as selective inhibitors of gelatinase A (MMP-2). Bioorg Med Chem, 2004, 12(9): 2441-50.
[3]. Tuccinardi T, Martinelli A, Nuti E, et al. Amber force field implementation, molecular modelling study, synthesis and MMP-1/MMP-2 inhibition profile of (R)- and (S)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxybiphenyl-4-ylsulfonamido)-3 methylbutanamides. Bioorg Med Chem, 2004, 14: 4260-4276.
| Cas No. | 849773-63-3 | SDF | |
| 化学名 | (R)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxy-[1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanamide | ||
| Canonical SMILES | CC(C)[C@@H](N(OC(C)C)S(=O)(C1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C=C1)=O)C(NO)=O | ||
| 分子式 | C20H26N2O5S | 分子量 | 406.5 |
| 溶解度 | <40.65mg/ml in DMSO; <10.16mg/ml in ethanol | 储存条件 | Desiccate at 4°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.46 mL | 12.3001 mL | 24.6002 mL |
| 5 mM | 0.492 mL | 2.46 mL | 4.92 mL |
| 10 mM | 0.246 mL | 1.23 mL | 2.46 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。