ARX-1796
(Synonyms: AV-006) 目录号 : GC63501ARX-1796 (AV-006) 是一种 Avibactam 前药,是口服生物利用的 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。Avibactam 具有对 A 类和 C 类β-内酰胺酶的抑制谱,包括 ESBLs、AmpC 和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶 (KPC) 酶。
Cas No.:2245880-46-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ARX-1796 (AV-006), an Avibactam prodrug, is an orally bioavailable β-lactamase inhibitor. Avibactam has a spectrum of inhibition of class A and C β-lactamases, including ESBLs, AmpC and Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC) enzymes[1][2].
[1]. Veeraraghavan B, et al. Oral Antibiotics in Clinical Development for Community-Acquired Urinary Tract Infections. Infect Dis Ther. 2021;10(4):1815-1835. [2]. Falcone M, et al. Spotlight on ceftazidime/avibactam: a new option for MDR Gram-negative infections. J Antimicrob Chemother. 2016;71(10):2713-2722.
Cas No. | 2245880-46-8 | SDF | |
别名 | AV-006 | ||
分子式 | C14H23N3O8S | 分子量 | 393.41 |
溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (254.19 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5419 mL | 12.7094 mL | 25.4188 mL |
5 mM | 0.5084 mL | 2.5419 mL | 5.0838 mL |
10 mM | 0.2542 mL | 1.2709 mL | 2.5419 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Activity of Oral Tebipenem-Avibactam in a Mouse Model of Mycobacterium abscessus Lung Infection
Antimicrob Agents Chemother 2023 Feb 16;67(2):e0145922.PMID:36688684DOI:10.1128/aac.01459-22.
The combination of the β-lactam tebipenem and the β-lactamase inhibitor avibactam shows potent bactericidal activity against Mycobacterium abscessus in vitro. Here, we report that the combination of the respective oral prodrugs tebipenem-pivoxil and avibactam ARX-1796 showed efficacy in a mouse model of M. abscessus lung infection. The results suggest that tebipenem-avibactam presents an attractive oral drug candidate pair for the treatment of M. abscessus pulmonary disease and could inform the design of clinical trials.