AS-2444697 (hydrochloride)
目录号 : GC46013
An IRAK4 inhibitor
Cas No.:1287665-60-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AS-2444697 is an inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4; IC50 = 21 nM).1 It is greater than 30-fold selective for IRAK4 over a panel of 146 kinases, but is less than 10-fold selective over PDGFRα, PDGFRβ, TrkA, TrkC, CLK1, Itk, and FLT3. AS-2444697 inhibits IL-1β-induced IL-6 production and LPS-induced TNF-α production in cellular assays (IC50s = 250 and 47 nM, respectively). It is efficacious in rat models of adjuvant- and collagen-induced arthritis (ED50s = 2.7 and 1.6 mg/kg, respectively). AS-2444697 (0.3-3 mg/kg, twice daily) reduces urinary protein excretion, the development of interstitial fibrosis and glomerulosclerosis, and renal mRNA expression of genes encoding IL-1β, IL-6, TNF-α, and chemokine (C-C motif) ligand 2 (CCL2) without affecting blood pressure in the 5/6 nephrectomized rat model of chronic kidney disease.2
|2. Kondo, M., Tahara, A., Hayashi, K., et al. Renoprotective effects of novel interleukin-1 receptor-associated kinase 4 inhibitor AS2444697 through anti-inflammatory action in 5/6 nephrectomized rats. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 287(10), 909-919 (2014).
| Cas No. | 1287665-60-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N)C1=NN(C2CCOCC2)C=C1NC(C3=COC(C4=CC=NC(C)=C4)=N3)=O.Cl | ||
| 分子式 | C19H20N6O4.HCl | 分子量 | 432.9 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 12.5 mg/mL (28.88 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.31 mL | 11.55 mL | 23.1 mL |
| 5 mM | 0.462 mL | 2.31 mL | 4.62 mL |
| 10 mM | 0.231 mL | 1.155 mL | 2.31 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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