Asimadoline hydrochloride
(Synonyms: 阿西马朵林盐酸盐; EMD-61753 hydrochloride) 目录号 : GC61397A potent κ-opioid receptor agonist
Cas No.:185951-07-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Asimadoline is a potent κ-opioid receptor (KOR) agonist (IC50s = 5.6 and 1.2 nM for guinea pig and human receptors, respectively).1 It is 501- and 498-fold selective for κ-opioid over μ- and δ-opioid receptors, respectively. Asimadoline is spasmolytic in isolated rat duodenum (IC50 = 4.2 μM) and inhibits spontaneous contractions of isolated rat uterus (IC50 = 12.7 μM). In vivo, asimadoline reduces joint damage in a rat model of arthritis induced by complete Freund's adjuvant (CFA). Asimadoline (25 mg/kg) also reduces the abdominal withdrawal reflex in a model of visceral pain induced by colonic distension in wild-type, but not KOR-/-, mice.2
1.Camilleri, M.Asimadoline, a κ-opioid agonist, and visceral sensationNeurogastroenterol. Motil.20(9)971-979(2008) 2.Larsson, M.H., Bayati, A., Lindstr?m, E., et al.Involvement of kappa-opioid receptors in visceral nociception in miceNeurogastroenterol. Motil.20(10)1157-1164(2008)
Cas No. | 185951-07-9 | SDF | |
别名 | 阿西马朵林盐酸盐; EMD-61753 hydrochloride | ||
Canonical SMILES | O[C@H]1CCN(C1)C[C@H](C2=CC=CC=C2)N(C)C(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)=O.[H]Cl | ||
分子式 | C27H31ClN2O2 | 分子量 | 451 |
溶解度 | DMSO: 240 mg/mL (532.15 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2173 mL | 11.0865 mL | 22.1729 mL |
5 mM | 0.4435 mL | 2.2173 mL | 4.4346 mL |
10 mM | 0.2217 mL | 1.1086 mL | 2.2173 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。