ASP2905
目录号 : GC61960
ASP2905 是由 Kcnh3/BEC1 基因编码的有效且选择性的钾通道 Kv12.2 抑制剂。ASP2905 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。
Cas No.:792184-90-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ASP2905 is a potent and selective potassium channel Kv12.2 inhibitor encoded by the Kcnh3/BEC1 gene. ASP2905 can cross the blood-brain barrier and has antipsychotic activities[1][2].
ASP2905 potently inhibits potassium currents in CHO cells expressing KCNH3 (IC50 of 9.0 nM). ASP2905 (≤10 µM) minimally bound with low affinities to 55 transmembrane proteins. ASP2905 (0.1 µM, 1 µM) decreases the frequency of spontaneous inhibitory postsynaptic currents in cultured rat hippocampal neurons[1].
ASP2905 treatment inhibits hyperlocomotion induced by Phencyclidine. And significantly ameliorates Phencyclidine-induced prolongation of immobility time in mice subjected to the forced swimming test[2].
References:
[1]. Shinji Takahashi, et al. Neurochemical and neuropharmacological characterization of ASP2905, a novel potent selective inhibitor of the potassium channel KCNH3. Eur J Pharmacol. 2017 Sep 5;810:26-35.
[2]. Shinji Takahashi, et al. ASP2905, a specific inhibitor of the potassium channel Kv12.2 encoded by the Kcnh3 gene, is psychoactive in mice. Behav Brain Res. 2020 Jan 27;378:112315.
| Cas No. | 792184-90-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(NC2=NC(NC3=CC=CC=C3)=NC(NCC4=NC=CC=N4)=N2)C=C1 | ||
| 分子式 | C20H17FN8 | 分子量 | 388.4 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (257.47 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5747 mL | 12.8733 mL | 25.7467 mL |
| 5 mM | 0.5149 mL | 2.5747 mL | 5.1493 mL |
| 10 mM | 0.2575 mL | 1.2873 mL | 2.5747 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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