ASTX660
(Synonyms: Tolinapant) 目录号 : GC32803
A non-peptidomimetic inhibitor of IAP protein-peptide interactions
Cas No.:1799328-86-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ASTX660 is an inhibitor of inhibitor of apoptosis (IAP) protein-peptide interactions.1 It inhibits the protein-peptide interaction between the IAP1 and XIAP BIR3 domains with a Smac-derived peptide in cell-free assays (IC50s = <40 and 12 nM, respectively). ASTX660 inhibits the protein-protein interaction between XIAP and caspase-9 in HEK293 cells (EC50 = 2.8 nM) and induces displacement of Smac from XIAP in A375 melanoma cells. It induces apoptosis in MDA-MB-231, A375, and SK-MEL-28 cells in a TNF-α-dependent manner. In vivo, ASTX660 (20 mg/kg) reduces tumor growth in MDA-MB-231 breast cancer and A375 melanoma mouse xenograft models.
1.Ward, G.A., Lewis, E.J., Ahn, J.S., et al.ASTX660, a novel non-peptidomimetic antagonist of cIAP1/2 and XIAP, potently induces TNFα-dependent apoptosis in cancer cell lines and inhibits tumor growthMol. Cancer Ther.17(7)1381-1391(2018)
| Cas No. | 1799328-86-1 | SDF | |
| 别名 | Tolinapant | ||
| Canonical SMILES | C[C@H]1N(C[C@@H]2N(CC(N3CC(C)(C)C4=NC(CO)=C(CC5=CC=C(F)C=C5)C=C43)=O)C[C@@H](C)NC2)CCOC1 | ||
| 分子式 | C30H42FN5O3 | 分子量 | 539.68 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 50 mg/mL (92.65 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8529 mL | 9.2647 mL | 18.5295 mL |
| 5 mM | 0.3706 mL | 1.8529 mL | 3.7059 mL |
| 10 mM | 0.1853 mL | 0.9265 mL | 1.8529 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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