ATI-2341 (trifluoroacetate salt)
目录号 : GC46888A neuropeptide with diverse biological activities
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ATI-2341 is a pepducin Gαi-signaling biased agonist of chemokine (C-X-C motif) receptor 4 (CXCR4).1 It induces dissociation of Gαi and Gγ2, indicating activation of Gαi-signaling, with an EC50 value of 0.21 µM in a bioluminescence resonance energy transfer (BRET) assay using HEK293T cells expressing CXCR4. ATI-2341 is selective for Gαi over Gα13 (EC50s = 0.53 and >1 µM, respectively, in BRET engagement assays) and is biased for Gαi engagement over β-arrestin-2, G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2), or GRK3 recruitment, exhibiting bias factor values of 24, 24.9, and 30, respectively. It induces chemotaxis of CCRF-CEM T cells, which endogenously express CXCR4, in a concentration-dependent manner. ATI-2341 (0.45 µmol/kg) increases peritoneal lavage fluid infiltration of polymorphonuclear leukocytes (PMNs) in mice.2
1.Quoyer, J., Janz, J.M., Luo, J., et al.Pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 acts as a biased agonist favoring activation of the inhibitory G proteinProc. Natl. Acad. Sci. USA110(52)5088-5097(2013) 2.Tchernychev, B., Ren, Y., Sachdev, P., et al.Discovery of a CXCR4 agonist pepducin that mobilizes bone marrow hematopoietic cellsProc. Natl. Acad. Sci. USA107(51)22255-22259(2010)
Cas No. | N/A | SDF | |
Canonical SMILES | O=C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N[C@H](C(O)=O)CC(C)C)=O)[C@@H](NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CC(O)=O)NC([C@H]([C@H](O)C)NC([C@H](CCSC)NC([C@H](CO)NC([C@H](CCCNC(N)=N)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCC(O)=N)NC([C@@H](NC(CNC([C@H](CCSC)NC(CCCCCCCCCCCCCCC)=O)=O)=O)CC(C=C1)=CC=C1O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CC(C=C2)=CC=C2O.OC(C(F)(F)F)=O | ||
分子式 | C104H178N26O25S2.XCF3COOH | 分子量 | 2256.8 |
溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.4431 mL | 2.2155 mL | 4.4311 mL |
5 mM | 0.0886 mL | 0.4431 mL | 0.8862 mL |
10 mM | 0.0443 mL | 0.2216 mL | 0.4431 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。