AVE-0118
目录号 : GC70456AVE-0118是一种非选择性Kv1.5阻断剂,IC50为1.1μM。
Cas No.:498577-53-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Quality Control & SDS
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AVE-0118 is shown to be a Kv1.5 blocker (IC50 = 1.1 uM) with moderate selectivity versus Ito (3.4 uM), IKr (8.4 uM), and IKAch (4.5 uM) and good selectivity versus IKs, IK1, IKATP[1].
AVE-0118 (10 μM) significantly potentiates the electrical field stimulation (EFS)-induced neurogenic type of contractions[2].
AVE-0118 reduces the inducibility of AF in goats with remodeled atria at a dose of 3 mg/kg and did not prolong QTc up to 5 mg/kg[1].
References:
[1]. Bilodeau MT, et al. Kv1.5 blockers for the treatment of atrial fibrillation: approaches to optimization of potency and selectivity and translation to in vivo pharmacology. Curr Top Med Chem. 2009;9(5):436-51.
[2]. Kun A, et al. Neurogenic contraction induced by the antiarrhythmic compound, AVE 0118, in rat small mesenteric arteries. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2014 Oct;115(4):315-20.
Cas No. | 498577-53-0 | SDF | |
分子式 | C30H29N3O3 | 分子量 | 479.57 |
溶解度 | 储存条件 | ||
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0852 mL | 10.426 mL | 20.852 mL |
5 mM | 0.417 mL | 2.0852 mL | 4.1704 mL |
10 mM | 0.2085 mL | 1.0426 mL | 2.0852 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。