AVE-0118
目录号 : GC70456AVE-0118是一种非选择性Kv1.5阻断剂，IC50为1.1μM。
Cas No.:498577-53-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
AVE-0118 is shown to be a Kv1.5 blocker (IC50 = 1.1 uM) with moderate selectivity versus Ito (3.4 uM), IKr (8.4 uM), and IKAch (4.5 uM) and good selectivity versus IKs, IK1, IKATP[1].
AVE-0118 (10 μM) significantly potentiates the electrical field stimulation (EFS)-induced neurogenic type of contractions[2].
AVE-0118 reduces the inducibility of AF in goats with remodeled atria at a dose of 3 mg/kg and did not prolong QTc up to 5 mg/kg[1].
References:
[1]. Bilodeau MT, et al. Kv1.5 blockers for the treatment of atrial fibrillation: approaches to optimization of potency and selectivity and translation to in vivo pharmacology. Curr Top Med Chem. 2009;9(5):436-51.
[2]. Kun A, et al. Neurogenic contraction induced by the antiarrhythmic compound, AVE 0118, in rat small mesenteric arteries. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2014 Oct;115(4):315-20.
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0852 mL | 10.426 mL | 20.852 mL |
| 5 mM | 0.417 mL | 2.0852 mL | 4.1704 mL |
| 10 mM | 0.2085 mL | 1.0426 mL | 2.0852 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。