AVE5688
目录号 : GC31627
AVE5688是糖原磷酸化酶(glycogenphosphorylase(GP))抑制剂，抑制兔肌肉糖原磷酸化酶rmGPb和rmGPa的活性，IC50值分别为430nM和915nM，Kd值分别为170nM和530nM；AVE5688可用于二型糖尿病的研究。
Cas No.:613260-13-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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Kinase experiment: |
Glycogen phosphorylase activity is measured in the physiological direction of glycogen breakdown. rmGP is used for the kinetic characterization of the inhibitors (AVE5688). To routinely check the phosphorylation grade of enzyme batches, activity is measured in the direction of glycogen synthesis; the phosphorylation grade is estimated from the ratio of the activity in the presence of 0.5 mM caffeine to the activity in the presence of 2 mM AMP[1]. |
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References: [1]. Anderka O, et al. Thermodynamic characterization of allosteric glycogen phosphorylase inhibitors. Biochemistry. 2008 Apr 22;47(16):4683-91. |
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AVE5688 is an inhibitor of glycogen phosphorylase (GP), with IC50s of 430 nM and 915 nM and Kds of 170 nM and 530 nM for rabbit muscle glycogen phosphorylase (rmGPb and rmGPa, respectively); AVE5688 can be used for the research of type 2 diabetes.
AVE5688 is an inhibitor of glycogen phosphorylase (GP), with IC50s of 430 nM and 915 nM and Kds of 170 nM and 530 nM for rabbit muscle glycogen phosphorylase (rmGPb and rmGPa, respectively)[1].
[1]. Anderka O, et al. Thermodynamic characterization of allosteric glycogen phosphorylase inhibitors. Biochemistry. 2008 Apr 22;47(16):4683-91.
| Cas No. | 613260-13-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(O)C1=CC=C(NC(NC(C2=CC(F)=C(F)C=C2Cl)=O)=O)C(OC(F)(F)F)=C1 | ||
| 分子式 | C16H8ClF5N2O5 | 分子量 | 438.69 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (227.95 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2795 mL | 11.3976 mL | 22.7951 mL |
| 5 mM | 0.4559 mL | 2.2795 mL | 4.559 mL |
| 10 mM | 0.228 mL | 1.1398 mL | 2.2795 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。