AZ084
目录号 : GC65213
AZ084 是一种具有口服活性的选择性 CCR8 的变构拮抗剂，其Ki 值为 0.9 nM。AZ084 可通过下调 Treg 的分化来抑制免疫耐受性 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。AZ084 可用于哮喘和癌症的研究。
Cas No.:929300-19-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AZ084 is a potent, selective, allosteric and oral active CCR8 allosteric antagonist, with a Ki of 0.9 nM. Has potential to treat asthma[1]. AZ084 restrains the formation of the immunologically tolerant pre-metastatic niche (PMN) and tumor cells metastasis in lung by downregulating Treg differentiation. AZ084 can be used in studies of asthma and cancer[1][2].
AZ084 (5 μg/mL; single daily for 4 days) suppresses proportion of Tregs and reduces T cells that expresses CCR8 (co-cultured in vitro with LLC-exo MPF CM)[1].AZ084 (0-10 µM) inhibits AML, DC and T cells with IC50s of 1.3, 4.6 and 5.7 nM, respectively[2].
AZ084 (5 mg/kg; i.p.; every third day for 9 or 21 days) restrains the formation of the immunologically tolerant PMN and tumor cells metastasis in lung by downregulating Treg differentiation[1].AZ084 (434.57-869.14 mg/kg; i.v.; single) shows a bioavailability >70% in rats[2].
[1]. Connolly S, et al. Orally bioavailable allosteric CCR8 antagonists inhibit dendritic cell, T cell and eosinophil migration. Biochem Pharmacol. 2012 Mar 15;83(6):778-87.
CCR8 0.9nM(Ki) |
| Cas No. | 929300-19-6 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C26H34N4O2 | 分子量 | 434.57 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (575.28 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3011 mL | 11.5056 mL | 23.0113 mL |
| 5 mM | 0.4602 mL | 2.3011 mL | 4.6023 mL |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1506 mL | 2.3011 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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