AZ12672857
目录号 : GC60611
AZ12672857是具有口服活性的EphB4(IC50=1.3nM)和Src激酶的抑制剂。AZ12672857抑制c-Src转染3T3细胞的增殖(IC50=2nM)和抑制转染CHO-K1细胞中的EphB4自磷酸化(IC50=9nM)。
Cas No.:945396-55-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AZ12672857 is an orally active inhibitor of EphB4 (IC50=1.3 nM) and Src kinases. AZ12672857 shows good inhibition of proliferation of c-Src transfected 3T3 cells (IC50=2 nM) as well as autophosphorylation of EphB4 in transfected CHO-K1 cells (IC50=9 nM)[1].
AZ12672857 shows only modest inhibition of CYP P450 (IC50=5 μM against 2C9 and 3A4, >10 μM against 1A4, 2D6 and 2C19). AZ12672857 inhibits p-KDR in HUVEC with an IC50 of 240 nM and inhibits p-PDGFR-βin MG63 cell line with an IC50 of 58 nM[1].
[1]. Bardelle C, et al. Inhibitors of the tyrosine kinase EphB4. Part 3: identification of non-benzodioxole-based kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010;20(21):6242-6245.
| Cas No. | 945396-55-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | CN(C1=CC=CC2=C1C=NN2)C3=NC(NC4=CC(N5CCOCC5)=CC(N6CCOCC6)=C4)=NC=C3 | ||
| 分子式 | C26H30N8O2 | 分子量 | 486.57 |
| 溶解度 | DMSO: 25 mg/mL (51.38 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0552 mL | 10.276 mL | 20.552 mL |
| 5 mM | 0.411 mL | 2.0552 mL | 4.1104 mL |
| 10 mM | 0.2055 mL | 1.0276 mL | 2.0552 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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